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LED光催化技术合成药物及中间体

发布时间: 2017-04-11

 技术说明:

LED光催化合成技术颠覆传统药物生产工艺,将LED光能转化为高附加值的化学能,以极低的成本与污染,制备结构复杂的药物片段、骨架和原料药。

 

背景:

    我国是化学原料药生产大国,尤其是发酵类药物产品的产能产量位居世界第一;而原料药生产过程中产生的“三废”量大,废物成分复杂,污染危害严重,进而使得制药环保的现实情况显得较为严峻,并不断有制药企业由于环保不达标被要求限产或停产整顿。

    具体就生产工艺而言,原料药生产一般应用的是化学合成技术和生物发酵技术。化学合成技术又分为全合成和半合成技术;生物发酵制药技术是利用微生物技术通过高度工程化的新型综合性技术来生产的,这种技术工艺在医药制药当中通常称为发酵工艺,比如青霉素、土霉素的生产都是采用的发酵工艺。

这些合成工艺技术线路长、反应步骤多的特点,使得原料药生产过程中投入的原辅料种类多,甚至其中一些属于危险化学品。同时,由于投入的物料产成品转化率低且具有生物毒性的特点,加上投入的单类物料的数量较少,因此,废弃物中的单一废弃物的回收经济率不高,难以实现废弃物资源化,一般只能作为废弃物处理。

 

新技术LED光催化技术,对比:

传统药物生产:生产过程高温、高压、反应釜、反应塔。研发、生产成本高,会导致水污

              染、空气污染、土壤污染、固体废物等。

 

LED光催化技术合成:降低环境压力,避免使用剧毒试剂;开发绿色环保工艺;使用清洁能      

                    源;提高能量利用率;高度选择性;高原子经济性。

                    工艺安全简洁

                    避免使用高温;避免使用高压;避免易燃易爆;消除安全隐患;工艺

                    简洁高效;工艺重复性强。

                    降低生产成本

                    原料廉价易得;设备成本小;避免劳动密集;生产效率高;产品品质     

                    高;工艺成本低。

                    易工业化

                    工艺嫁接简便;场地需求小;工艺适用性强;无危险废物;产品附加

                    值高;易大规模制备。

 

技术优势:

核心技术团队由美国北卡大学教授David Nicewicz与中国名校教授组成,联合:深圳健竹生物科技有限公司  加大国内新技术市场拓展力度,完善服务体系,将技术产业化。

    研究团队扎根基础科学,潜心光催化剂研究,引领化学医药前沿,拥有15年光催化研究背景。现已研制20余种光催化剂,包括光催化剂设计、光催化剂修饰、光催化剂合成。已有50余项研究成果,发表论文50余篇,总IF超过400,被引用超过1000次,发明专利4项。目前可合成1000多种中间体,包括多元杂环中间体、多取代稠环中间体、常用医药中间体、新型化学结构中间体。

 

应用实例一:

氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride),商品名为“百优解”或“百忧解”(Prozac)。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症,在医药市场占有重要地位,礼来公司曾创下全球28亿美元的销售额。

对氯三氟甲苯与3-甲胺基-1-苯基丙醇进行SN2芳基醚化反应:重金属催化,转化率低,成本高。

Mannich/还原反应制备3-甲胺基-1-苯基丙醇:Mannich反应产率低,还原条件恶劣,合成步骤长,工艺复杂。


蓝光催化只需一步反应,预计成本降低60%

 

应用实例二:

巴氯芬用于改善锥体束损害造成的肌张力增高的痉挛症状、不同原因造成的痉挛性偏瘫和截瘫,如多发性硬化、脑血管病、脊髓损伤和脊髓炎后遗症、儿童脑性瘫痪、破伤风、难治性呃逆;改善 Duchenne肌营养不良症患者中十二指肠梗阻出现的反复呕吐;缓解三叉神经痛、带状疱疹后神经痛,改善锥体外系损害后造成的肌强直如帕金森病、迟发性运动障碍以及 Huntington舞蹈病的轻度改善。销售额达数十亿美元。

传统合成方法:对氯肉桂酸甲酯与硝基甲烷进行Michael加成反应,水解,最后加氢还原。生物酶水解,实验条件苛刻,使用氢气还原,存在一定安全隐患。  


蓝光催化只需一步反应,预计成本降低40%

 

 

 

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