在刚刚结束的第17届世界肺癌大会（WCLC 2016）上阿斯利康正式对外公布其肺癌药物奥希替尼的三期临床试验结果。该试验结果表明奥希替尼有望成为表皮生长因子受体（EGFR） T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者新的标准二线治疗方案。
肺癌是全世界人类癌症死亡的主要原因，因其死亡人数占所有癌症死亡人数的三分之一，其中约25%-40%肺癌患者会发生脑部转移，75%的患者发现时就已经处于中晚期，5年生存率很低。在肺癌患者中，有80%的患者为非小细胞肺癌，而EGFR突变非小细胞肺癌患在欧洲非小细胞肺癌患者中占10-15%，在亚洲非小细胞肺癌患者中占30-40%。目前肺癌的治疗手段主要有手术治疗、放射治疗和化学治疗，其中化学治疗是非小细胞肺癌的主要治疗手段。但是相关研究数据表明化学治疗非小细胞肺癌的缓解率仅有40%-50%。
EGFR突变的非小细胞肺癌对EGFR酪氨酸激酶抑制剂特别敏感。该抑制剂可以通过阻断驱动肿瘤细胞生长的细胞信号传递通路来抑制肿瘤细胞的生长。但是随着吉非替尼、厄洛替尼等EGFR酪氨酸激酶抑制剂的使用，由于耐药性的产生治疗效果越来越差，而且一旦耐药，后续的治疗选择就非常有限。调查显示，在接受酪氨酸激酶抑制剂药物治疗的患者中，约三分之二的患者会由于T790M突变而出现抗药性。
奥希替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，在分子结构和药理学方面与其他获批的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂有显著的不同，是首个针对EGFR T790M突变的肺癌药物，该药于2015年11月被美国FDA加速批准用于经EGFR-TKI治疗后，病情发生进展的转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者，而且相继于今年六月在日本获批，用于经EGFR-TKI治疗后耐药的EGFR T790M突变阳性、无法手术或复发性非小细胞肺癌患者。目前我国也将奥希替尼加入加速审批名单。
此次奥希替尼的三期临床试验AURA3覆盖包括美国、加拿大、欧洲、中国、日本等国家在内的130多个地区，包含419名接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后再次进展后，伴有EGFR T790M突变阳性的局部晚期或者转移性非小细胞肺癌患者。该三期临床试验主要是通过与含铂双药化疗对比来评价这两者的疗效及安全性。
最终该临床试验结果显示：与含铂双药化疗方案相比，接受奥希替尼治疗的患者能显著提高无疾病进展生存期（10.1个月vs 4.4个月，风险比[HR]为0.30；95%置信区间（CI）：23%至41%；p＜0.001）。对于在开始接受治疗前存在脑转移的34%的患者，与含铂双药化疗组相比，接受奥希替尼治疗的脑转移患者无疾病进展生存期亦获得显著提高（8.5个月vs 4.2个月，风险比[HR]为0.32；95% CI：21%至49%）。而且接受奥希替尼治疗组，6%的患者（16例）报告了3级及以上药物相关不良反，而接受含铂双药化疗组，34%的患者（46例）发生3级及以上不良反应，并且奥希替尼治疗组最常见的不良反应为腹泻，含铂双药化疗组最常见的不良反应为恶心、食欲减退。
该三期临床试验数据与之前的临床研究数据保持一致，具有统计学意义，它第一次证实了以奥希替尼为代表的靶向药在无疾病进展生存期方面，优于培美曲塞联合铂类化疗。而且奥希替尼在肺癌脑转移灶中也可以发挥很好的疗效，这也意味着奥希替尼将有望取代含铂药物化疗，成为EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者新的标准二线治疗方案。
此文来源于CPHI
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